Фенобарбитал: зависимость, последствия, лечение

Фенобарбитал, что это за вещество

Барбитурат обладает седативным, снотворным, противосудорожным, спазмолитическим действием. Был синтезирован в начале XX века, долгое время применялся в медицине для терапии эпилепсии, бессонницы, тревожных состояний. Однако из-за высокого риска привыкания, побочных эффектов его использование в современных клинических протоколах ограничено.

Группа фенобарбитала и классификация

Phenobarbitalum (на латыни) относится к классу барбитуратов. Фармакологическое действие включает:

• противоэпилептическое;
• седативное и снотворное;
• спазмолитическое;
• индукцию печёночных ферментов (участвует в метаболизме других активных ингредиентов).

Внесён в списки контролируемых веществ во многих странах из-за способности вызывать аддикцию, негативные последствия при продолжительном поступлении в кровоток.

Если вас коснулась описанная проблема, не откладывайте

Запишитесь на бесплатную консультацию и получите поддержку от наших специалистов!

Мы готовы помочь прямо сейчас!

Позвоните нам по номеру:
8 (800) 100-58-49

Напишите нам:

Фармакологическое действие фенобарбитала

Phenobarbital влияет на центральную нервную систему (ЦНС) из-за усиления тормозных процессов. Фармакодинамика связана с активацией гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — основного тормозного нейромедиатора в мозге.

Действующее вещество усиливает активность ГАМК-рецепторов, что приводит к увеличению входящего потока хлорид-ионов в нейроны, вызывая их гиперполяризацию, снижение возбудимости. В результате тормозные процессы в ЦНС становятся более выраженными, проявляются седативные, противосудорожные, снотворные свойства.

Дополнительно угнетает возбуждающие нейроны и биохимические механизмы, в частности, глутаматергическую передачу, что усиливает депрессивное влияние на нервную систему.

Таблица 1. Основные фармакологические эффекты

Научные исследования подтверждают, что такой ингредиент оказывает значительное влияние на ЦНС и внутренние органы. Демонстрирует высокую эффективность в терапии эпилептических приступов и судорожных состояний. Однако требует повышенного внимания, так как существует риск развития побочных реакций и сложных фармакологических взаимодействий.

Показания к применению фенобарбитала

Из-за высокой вероятности привыкания, осложнений это соединение назначают только в редких случаях и под строгим контролем врача.

Основные показания к назначению.

1. Эпилепсия. Для контроля, профилактики судорожных приступов, особенно при генерализованных, парциальных формах заболевания.
2. Судорожные состояния различной природы. При невралгиях, судорожном синдроме у детей и других состояниях, сопровождающихся неконтролируемыми мышечными сокращениями.
3. Гиперкинезы, спастические состояния. При неврологических заболеваниях, сопровождающихся повышенным мышечным тонусом, неконтролируемыми движениями.
4. Бессонница, тревожные расстройства (ранее). В прошлом использовался как снотворное, успокоительное средство, но из-за высокой вероятности привыкания сейчас заменён более безопасными веществами.
5. Гипербилирубинемия у новорождённых. Способствует ускорению метаболизма билирубина, снижая риск развития ядерной желтухи у младенцев.
6. Седативный компонент в комбинированных средствах. Входит в состав лекарственных средств («Корвалол» и «Валокордин»), применяемых для снятия стресса, неврозов, тахикардии, повышенной нервной возбудимости.
7. Невротические расстройства, вегетативные дисфункции. В составе комплексной терапии при повышенной раздражительности, панических атаках, психосоматических расстройствах, депрессии.
8. Анальгезия при хронических болях. Для потенцирования действия анальгетиков, особенно при невропатических болях.

Хотя это соединение эффективно при лечении указанных нарушений, применение должно проходить под строгим врачебным наблюдением. Превышение безопасного уровня в организме может привести к токсическому воздействию, формированию привыкания и серьёзным осложнениям при длительном использовании.

Польза фенобарбитала

Обладает выраженными противосудорожными и успокаивающими свойствами, широко применялся в медицине на протяжении десятилетий. Снижает избыточную активность ЦНС, эффективен при лечении эпилепсии, судорожных состояний, некоторых форм тревожных расстройств.

Способен усиливать фармакодинамику гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), основного тормозного нейромедиатора, расслабляет ЦНС, уменьшает возбудимость. В малых дозах использовали в составе комбинированных препаратов для нормализации сна, снятия нервного напряжения и купирования симптомов абстиненции.

Применяется в педиатрии для лечения желтухи новорождённых, так как он ускоряет метаболизм билирубина в фильтрующем органе, способствуя более быстрому выведению. Однако, несмотря на его эффективность, из-за риска привыкания и серьёзных побочных эффектов использование в современной медицине ограничено.

Неважно, где вы живете —
мы поможем!

Мы работаем по всей России —
обратитесь за персональной консультацией бесплатно

Позвоните нам по номеру :

8 (800) 100-58-49

Напишите нам:

Ежемесячно мы помогаем 1000+ пациентам из более чем 60 регионов России

Применение и дозировка

Phenobarbital назначается строго индивидуально с учётом диагноза, возраста пациента.

1. При эпилепсии. Взрослым по 50–100 мг 2–3 раза в сутки. Детям доза рассчитывается индивидуально (обычно 1–5 мг/кг массы тела).
2. При тревожных расстройствах. Взрослым по 30–50 мг на ночь.
3. При бессоннице. Взрослым по 100–200 мг перед сном.
4. При гипербилирубинемии у новорождённых. 3–5 мг/кг массы тела в сутки, курс лечения ― несколько дней под контролем врача.
5. В составе комбинированных средств. По 15–30 капель 2–3 раза в день, при необходимости разовая доза может быть увеличена до 40 капель.

Из-за вероятности привыкания и возможных осложнений необходим строгий контроль со стороны врача.

Дозировка и правила приёма

Принимается внутрь за 30–60 минут до еды, запивая большим количеством воды. Длительность курса зависит от показаний, переносимости, но не должна превышать 2–3 недель при регулярном применении. Отказ должен быть постепенным, чтобы избежать синдрома отмены, возможных судорожных приступов.

При длительном применении необходим регулярный контроль работы печени, почек, нейронов. Это сильнодействующее средство требует осторожности. Дозировка, курс лечения должны назначаться только врачом, так как самостоятельный приём приводит к тяжёлым последствиям, развитию аддикции, интоксикации. 

Выведение из организма

Выводится из медленно, поскольку имеет длительный период полувыведения — от 2 до 4 суток, с учётом особенностей организма. Полное выведение занимает до недели. Основной путь элиминации — через печень, где соединение подвергается метаболизму, а затем выводится с мочой, частично в неизмененном виде.

Скорость выведения зависит от возраста, функции печени, почек, состояние метаболизма, кислотно-щелочной баланс мочи. Например, щелочная моча замедляет выведение, а подкислённая — ускоряет.

Для количественного определения используются лабораторные методы анализа крови, мочи, волос. Часто используют иммуноферментный анализ (ИФА) и газовую хроматографию с масс-спектрометрией (ГХ-МС), позволяющие выявить вещество даже через несколько дней после приёма.

Фенобарбиталовая зависимость

Phenobarbital обладает высоким потенциалом формирования аддикции, особенно при длительном приёме или превышении дозировки. Как и другие барбитураты, вызывает как физическую, так и психологическую аддикцию, поэтому опасен при бесконтрольном применении.

Механизм развития аддиктивного поведения

Формирование пристрастия связано с влиянием на ЦНС. Усиливается действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), которая отвечает за торможение активности нейронов. В результате снижается возбуждение в мозге, появляется ощущение спокойствия и сонливость.

Если употреблять их регулярно, организм постепенно привыкает к такому воздействию, из-за чего со временем требуется все большие дозировки для достижения того же результата. При резком отказе может возникнуть состояние отмены, проявляющееся повышенной тревожностью, бессонницей и даже судорогами.

Исследования показывают, что длительное использование таких соединений приводит к сильному пристрастию. По этой причине в современной медицине их назначают только в исключительных случаях, заменяя более безопасными вариантами.

Проскурина Оксана Викторовна, врач клиники отмечает:

«Развитие привыкания к этому соединению зависит от дозировки, частоты употребления и индивидуальных особенностей организма. При регулярном использовании толерантность формируется уже через несколько недель, приходится принимать больше психоактивного соединения».

Признаки зависимости

Аддикция развивается постепенно, проявляется как физической, так и психологической привязанностью к активному ингредиенту. При длительном употреблении постепенно увеличивают дозу, а резкое прекращение вызывает симптомы отмены. Это делает Phenobarbital опасным при бесконтрольном применении.

Таблица 2. Признаки компульсии

Непреодолимое влечение к производным барбитуровой кислоты требует врачебного вмешательства. Попытки самостоятельно отказаться от них могут спровоцировать осложнения, угрожающие здоровью.

Особенно уязвимы к формированию стойкой потребности люди с предрасположенностью к компульсивному поведению, включая тех, кто ранее сталкивался с алкоголизмом или наркотической тягой.

Повышенную опасность несёт неконтролируемое употребление у пациентов с хроническим стрессом, тревожными и депрессивными расстройствами, а также у тех, кто стремится улучшить сон с помощью подобных соединений.

Фукс Инна Николаевна, нарколог-психиатр отмечает:

«Риск возрастает при использовании лекарства без строгого контроля специалиста, а также у пожилых людей и пациентов с болезнями печени и почек. Замедленный метаболизм в этих случаях приводит к накоплению компонентов в организме, что способствует формированию стойкого пристрастия».

Чем опасен фенобарбитал

Phenobarbital представляет серьёзную опасность при длительном применении, превышении дозировки или бесконтрольном приёме. Основные риски включают следующее.

1. Развитие аддикции. Формируется физическая, психологическая тяга, требующая медицинского вмешательства.
2. Токсическое влияние. Постепенно накапливается, что приводит к повреждению печени, почек, нервной системы.
3. Передозировка. Угнетает дыхательный центр, что приводит к коме, летальному исходу.
4. Когнитивные нарушения. Длительная аддикция ухудшает память, внимание, снижает интеллектуальные способности.
5. Влияние на психику. Вызывает депрессию, агрессию, раздражительность, суицидальные мысли.
6. Опасность при взаимодействии с алкоголем. Усиливает фармакодинамику седативных средств и алкоголя, что резко повышает риск угнетения дыхания, летального исхода.

Такой сильнодействующий компонент требует строгого медицинского контроля. Бесконтрольный приём вызывает тяжёлые последствия для здоровья, жизни.

Отравление фенобарбиталом

Перенасыщение барбитуратом приводит к тяжёлым последствиям, вплоть до комы, летального исхода. Чаще всего возникает при случайном или намеренном приёме чрезмерной дозы, а также при сочетании с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы.

Симптомы передозировки

При перенасыщении угнетается работа ЦНС, дыхательной системы, развивается сердечно-сосудистая недостаточность. Симптомы нарастают постепенно, начиная с лёгких признаков и переходя в жизнеугрожающую клиническую картину.

Основные симптомы передозировки:

• выраженная сонливость, вялость;
• спутанность сознания, дезориентация;
• нарушение координации движений, речи;
• резкое снижение артериального давления;
• замедление сердечного ритма (брадикардия);
• поверхностное или нерегулярное дыхание;
• потеря сознания, угнетение рефлексов;
• развитие комы в тяжёлых случаях.

Передозировка требует немедленного медицинского вмешательства, так как без своевременной помощи приводит к смерти. Чем раньше начата борьба, тем выше вероятность благоприятного исхода.

Фенобарбиталовая кома

Тяжёлое самочувствие возникает при значительной передозировке такого активного ингредиента. Сопровождается угнетением ЦНС, дыхательной недостаточностью, нарушением работы жизненно важных органов. Основная причина ― чрезмерные дозы, особенно в сочетании с алкоголем или другими седативными.

При коме у пациента наблюдается глубокое нарушение сознания, отсутствие реакции на раздражители, резкое снижение температуры тела, артериального давления, частоты сердечных сокращений. Дыхание становится поверхностным или редким, возможны нарушения рефлексов вплоть до их полного исчезновения. В тяжёлых случаях развивается острая почечная недостаточность, отёк лёгких, что значительно повышает риск летального исхода.

Терапия выполняется исключительно в условиях реанимации. Врачебная помощь включает промывание желудка (если передозировка произошла недавно), введение сорбентов, форсированный диурез для ускоренного выведения, симптоматическую терапию и, при необходимости, искусственную вентиляцию лёгких. Без своевременной медицинской помощи развиваются необратимые последствия, включая летальный исход.

Смертельная доза

Летальная доза зависит от индивидуальной чувствительности, возраста, состояния печени, наличия других элементов в крови. В среднем, смертельная доза для взрослого составляет от 2 до 10 г.

Более 1 г приводит к тяжёлому отравлению, сопровождающемуся угнетением дыхания, комой, остановкой сердца. 5–10 г в большинстве случаев вызывает летальный исход без своевременной медицинской помощи.

Вероятность смерти значительно возрастает при одновременном распитии алкоголя, седативных или наркотических соединений, поскольку это усиливает угнетающее действие производного барбитуровой кислоты на ЦНС и дыхательный центр.

Лечение интоксикации

Медицинская помощь включает промывание желудка, назначение детоксикантов, форсированный диурез (введение мочегонных препаратов вместе с внутривенной инфузией для ускоренного выведения соединения), симптоматическую терапию, искусственную вентиляцию лёгких при необходимости.

Лучше выводится в щелочной среде, поэтому в некоторых случаях применяют растворы бикарбоната натрия или других ощелачивающие компоненты (только под контролем врача). Препараты, индуцирующие ферменты печени (например, рифампицин), могут ускорять расщепление производного барбитуровой кислоты, но их применение требует врачебного контроля.

Назначение витаминов группы B, гепатопротекторов и препаратов, улучшающих кровообращение, способствует нормализации обменных процессов.

Побочные эффекты и противопоказания

Phenobarbital, несмотря на свою эффективность, обладает рядом побочных эффектов и противопоказаний, учитываемых при назначении. Активный компонент подавляет деятельность центральной нервной системы, влияет на различные органы, физиологические процессы.

Среди наиболее частых нежелательных последствий:

• сонливость, заторможенность, головокружение;
• нарушение координации, слабость в мышцах;
• развитие толерантности, компульсии;
• депрессия, тревожность, психозы, неврозы, когнитивные нарушения;
• головные боли, снижение концентрации внимания;
• аллергические реакции (сыпь, зуд, отёк);
• диспепсические расстройства (тошнота, рвота, запоры);
• угнетение дыхания, снижение артериального давления при повышенных концентрациях.

К основным противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к барбитуратам, тяжёлые заболевания печени, почек, дыхательная недостаточность, обструктивные болезни лёгких.

Также такие сильнодействующие соединения противопоказаны людям с алкогольной или наркотической тягой в анамнезе, пациентам с депрессивными расстройствами, риском суицида, беременным и кормящим женщинам, детям без особых показаний.

Влияние фенобарбитала на печень

Phenobarbital оказывает выраженное влияние на печень, так как метаболизируется в её клетках при участии ферментов системы цитохрома P450. Продолжительное поступление способствует индуцированию печёночных ферментов, что не только ускоряет распад, но и влияет на метаболизм других лекарств, снижая их эффективность или, наоборот, усиливая токсичность.

Возрастает нагрузка на детоксикационный орган, что провоцирует структурные изменения, включая жировую инфильтрацию, токсический гепатит и даже цирроз. У людей с гепатитом, фиброзом или недостаточностью, процесс выведения замедляется, что повышает риск накопления в организме, усиливая побочные эффекты.

Если есть проблем с печенью важно соблюдать осторожность, регулярно контролировать витальные функции, при необходимости использовать продолжительно.

Фенобарбитал за рулём

Употребление производных барбитуровой кислоты перед вождением провоцирует тяжёлые последствия, поскольку они оказывают выраженную седацию. Вызывают повышенную сонливость, замедляют скорость реакции, ухудшают концентрацию внимания и координацию движений.

В результате человек за рулём становится менее способным к принятию быстрых решений, что значительно увеличивает вероятность дорожно-транспортных происшествий и получения травм.

Во многих странах управление автомобилем под воздействием подобных соединений запрещено, так как их присутствие в крови рассматривается как нарушение правил дорожного движения. В случае выявления следов медикамента водитель может столкнуться с административной или уголовной ответственностью.

Производные барбитуровой кислоты относятся к категории мощных лекарств, которые требуют строгого контроля. Их использование должно сопровождаться осознанием возможных побочных реакций, противопоказаний и ограничений, связанных с безопасностью. Перед началом курса важно проконсультироваться с врачом, особенно если предполагается работа, требующая высокой скорости реакций и предельной сосредоточенности.

Анализы и нормы содержания

Для выявления наличия барбитурата в организме проводят анализ крови, мочи или слюны. Определение концентрации вещества в крови позволяет оценить соблюдение терапевтической дозировки, выявить передозировку или подтвердить факт употребления препарата в немедицинских целях.

В среднем, терапевтическая концентрация этого сильнодействующего вещества в плазме крови составляет 10–40 мкг/мл, а токсические значения превышают 50 мкг/мл.

Phenobarbital относится к рецептурным средствам, отпуск из аптек строго регулируется. В большинстве стран он включён в список контролируемых веществ, а приобретение возможно только по рецепту врача с указанием дозировки, продолжительности курса.

Является ли фенобарбитал наркотиком

Phenobarbital не относится к наркотическим веществам, но он входит в список контролируемых сильнодействующих препаратов из-за выраженной седации, высокой вероятности пристрастия.

В некоторых странах оборот ограничен так же строго, как у наркотических веществ, а в повышенных концентрациях вызывает эйфорию, опьянение. Однако основное медицинское применение связано с противосудорожным, снотворным и успокаивающим действием, поэтому относится к барбитуратам, а не к наркотикам.

Как быстро развивается зависимость

Привыкание к данному средству формируется постепенно, и скорость этого процесса зависит от дозировки, длительности курса, индивидуальных особенностей. При избыточном поступлении психологическая зависимость развивается в течение нескольких недель, а физическая ― в среднем за 1–2 месяца.

Чем дольше принимается препарат, выше доза, тем вероятнее формирование устойчивого привыкания. Особенно быстро зависимость возникает при бесконтрольном применении, сочетании с алкоголем или другими депрессантами нервной системы. Отказ от приёма после длительного использования может сопровождаться выраженным синдромом отмены, что усложняет воздержание.

Лечение зависимости

Терапия аддикции требует комбинированного подхода, включающего детоксикацию, медикаментозную терапию, психотерапевтическую поддержку и длительную реабилитацию.

На первом этапе проводится детоксикация, цель которой — вывести барбитураты, стабилизировать состояние пациента. Для этого применяются инфузионная терапия, препараты для поддержания работы сердечно-сосудистой и дыхательной системы, а также форсированный диурез для ускоренного выведения токсина.

После стабилизации состояния назначается медикаментозная терапия, направленная на снижение симптомов отмены, предотвращение судорог. Используются анксиолитики, антиконвульсанты, ноотропы и общеукрепляющие средства. Одновременно проводится психотерапевтическая работа, включающая когнитивно-поведенческую терапию, групповую поддержку и программы реабилитации.

Завершающий этап лечения — реабилитация, направленная на предотвращение рецидивов. Включает психосоциальную адаптацию, поддержку специалистов и близких, а также формирование новых стратегий поведения, исключающих употребление психоактивных веществ. Успешность лечения во многом зависит от желания пациента избавиться от аддикции, готовности к переменам.

Какой прогноз

Прогноз зависит от дозировки, длительности употребления, особенностей пациента, своевременности медицинского вмешательства. При контролируемом приёме под наблюдением врача риск осложнений минимален, а при постепенной отмене можно избежать тяжёлых последствий.

Однако при длительном бесконтрольном использовании развивается привыкание, что приводит к ухудшению самочувствия, возможным серьёзным нарушениям со стороны нервной системы, печени и сердечно-сосудистой системы.

Если зависимость уже сформировалась, успешность лечения зависит от комплексного подхода, включающего детоксикацию, медикаментозную поддержку и психотерапию. При своевременном обращении за медицинской помощью шансы на восстановление высоки.